メディカルダイエットで注目されているGLP-1受容体作動薬には複数の種類があります。この記事では、日本で使用されている主なGLP-1受容体作動薬の種類と特徴を、PMDA（医薬品医療機器総合機構）の承認情報に基づいて比較します。

GLP-1受容体作動薬とは

GLP-1受容体作動薬は、もともと2型糖尿病の治療薬として開発された注射薬です。体内のGLP-1（グルカゴン様ペプチド-1）というホルモンと同様の作用を持ち、以下のような働きがあります。

• 膵臓からのインスリン分泌を促進し、血糖値を下げる
• 食欲を抑制し、食事量を減らす
• 胃の排出を遅くし、満腹感を持続させる

これらの作用により体重減少効果が認められ、肥満症治療への応用が進んでいます。

GLP-1受容体作動薬の種類一覧と比較表

現在、日本で話題となっている主なGLP-1受容体作動薬を以下の表にまとめます。

セマグルチド（オゼンピック・ウゴービ）

セマグルチドは、週1回投与のGLP-1受容体作動薬です。日本では2つの商品名で使用されています。

• オゼンピック：2020年6月承認。適応は2型糖尿病のみです。肥満症目的での処方は適応外使用となります。
• ウゴービ：2023年3月27日に製造販売承認を取得し、2023年11月22日に薬価収載、2024年2月22日に発売されました。日本で肥満症を効能・効果として承認されているGLP-1関連薬の一つです（もう一剤はチルゼパチド製剤のゼップバウンド）。2026年6月19日には、肝硬変を伴わない代謝機能障害関連脂肪肝炎（MASH／中等度または高度の線維化を有する場合に限る）の適応が追加されています。肥満症で保険適用を受けるには、高血圧・脂質異常症・2型糖尿病のいずれかを有し、食事療法・運動療法を行っても十分な効果が得られないことに加え、BMI 27以上かつ肥満に関連する健康障害を2つ以上有する、またはBMI 35以上であることが必要です。

オゼンピックとウゴービは同じ成分（セマグルチド）ですが、適応症と用量が異なります。

チルゼパチド（マンジャロ・ゼップバウンド）

マンジャロ（チルゼパチド）は、2022年9月26日に日本で製造販売承認を取得しました。GLP-1受容体だけでなくGIP（グルコース依存性インスリン分泌刺激ポリペプチド）受容体にも作用するデュアルアゴニストである点が特徴です。週1回の皮下注射で投与します。

マンジャロの日本での承認適応は2型糖尿病のみです。同じ有効成分のチルゼパチドは、ゼップバウンド（Zepbound）という別製品として、日本で肥満症の治療薬の承認を受けています。ゼップバウンドは2024年12月27日に製造販売承認を取得し、2025年3月19日に薬価収載、同年4月11日に発売されました。2026年5月18日には、中等症以上の閉塞性睡眠時無呼吸症候群（BMI 27以上に該当する場合に限る）の適応が追加され、あわせて肥満症の対象が耐糖能障害（2型糖尿病、耐糖能異常等）を有する場合へ広がっています。

ただしゼップバウンドとマンジャロは、同じ有効成分であっても日本ではそれぞれ別の製品として別個に承認されています。ゼップバウンドが肥満症の適応を持つことは、マンジャロを肥満症目的で使うことが承認された使い方であることを意味しません。マンジャロを体重減少の目的で使用する場合は、承認された効能・効果の範囲外での使用（適応外使用）となり、公的医療保険は適用されず自由診療となります。

リラグルチド（ビクトーザ・サクセンダ）

リラグルチドは、1日1回投与のGLP-1受容体作動薬です。

• ビクトーザ：2010年6月承認。日本で早い時期から使われてきたGLP-1受容体作動薬で、適応は2型糖尿病のみ（最大用量0.9mg）です。
• サクセンダ：リラグルチド3.0mgの製剤で、海外では肥満症治療薬として承認されていますが、日本では未承認です。日本のオンラインクリニック等で使用される場合は、適応外の自由診療に該当します。

作用機序の違い｜GLP-1単独 vs GLP-1/GIPデュアル

作用機序の違いは、GLP-1受容体作動薬の種類を理解するうえで重要なポイントです。

• GLP-1受容体作動薬（セマグルチド、リラグルチド）：GLP-1受容体に作用し、インスリン分泌促進・食欲抑制・胃排出遅延などの効果を発揮します。
• GLP-1/GIPデュアルアゴニスト（チルゼパチド）：GLP-1受容体に加え、GIP受容体にも作用します。2つの受容体を介した作用により、血糖コントロールと体重減少の両面で効果が期待されています。

上の表に挙げた薬剤のうち、チルゼパチド製剤（マンジャロ・ゼップバウンド）がGLP-1受容体とGIP受容体の両方に作用するデュアルアゴニストで、セマグルチド製剤・リラグルチド製剤はGLP-1受容体に作用します。

日本での承認状況と保険適用

日本での承認状況と保険適用の有無は、GLP-1受容体作動薬を選ぶ際の重要な判断材料です。

肥満症で保険適用となる薬：ウゴービ・ゼップバウンド

日本で肥満症を効能・効果として承認されているGLP-1関連薬はウゴービ（セマグルチド）とゼップバウンド（チルゼパチド）の2剤です。ゼップバウンドはマンジャロと同じ有効成分ですが、日本ではそれぞれ別の製品として別個に承認されています。いずれも肥満症で保険適用を受けるには、以下の条件を満たす必要があります。

• BMI 27以上かつ肥満に関連する健康障害を2つ以上有する、またはBMI 35以上
• 高血圧、脂質異常症、2型糖尿病のいずれかを合併（ゼップバウンドは2026年5月18日の一部変更承認により、耐糖能障害（2型糖尿病、耐糖能異常等）を有する場合へ対象が広がっています）
• 食事療法・運動療法を行っても十分な効果が得られない

上記の条件を満たさない場合は、自由診療での使用となります。

2型糖尿病で保険適用の薬：オゼンピック・マンジャロ・ビクトーザ

オゼンピック、マンジャロ、ビクトーザは、いずれも2型糖尿病の治療薬として保険適用が認められています。これらの薬剤を肥満症（ダイエット）目的で処方する場合は適応外使用となり、自由診療扱いです。

日本未承認の薬：サクセンダ

サクセンダ（リラグルチド3.0mg）は日本では未承認のため、使用する場合はすべて自由診療となります。海外から個人輸入される場合もありますが、品質管理や安全性の観点からリスクが伴います。

副作用と安全性の比較

共通する副作用（消化器症状）

以下の消化器症状は、GLP-1受容体作動薬に共通する主な副作用です。特に投与開始初期や増量時に出やすいとされています。

• 悪心（吐き気）
• 嘔吐
• 下痢
• 便秘
• 腹部膨満感

これらの症状は、多くの場合、投与を継続するうちに軽減するとされています。

重大な副作用・注意事項

各薬剤のPMDA添付文書には、以下のような重大な副作用・注意事項が記載されています。

禁忌（使用できない方）の例：
– 本剤の成分に対して過敏症の既往がある方
– 糖尿病性ケトアシドーシス、糖尿病性昏睡の方
– 重度の胃腸障害のある方（一部の薬剤）
– 甲状腺髄様癌の既往歴・家族歴がある方（ウゴービ）

副作用の詳細は薬剤ごとに異なるため、必ず処方医に確認してください。

GLP-1受容体作動薬を使用する際の注意点

1. 適応外使用のリスクを理解する

オゼンピックやマンジャロを肥満症目的で使用する場合は適応外使用（自由診療）です。保険が適用されないため費用は全額自己負担となり、万が一副作用が生じた場合の医薬品副作用被害救済制度の対象外となる可能性があります。

2. 筋肉量の減少に注意する

脂肪だけでなく筋肉量の減少も、GLP-1受容体作動薬による体重減少に含まれることが報告されています。筋肉量の維持のため、レジスタンストレーニング（筋力トレーニング）やたんぱく質摂取の確保を併せて行うことが推奨されています。

3. 必ず医師の診察を受ける

処方薬であるGLP-1受容体作動薬を自己判断で使用したり、個人輸入したりすることは避けてください。必ず医師の診察を受けたうえで、適切な薬剤を選択することが重要です。

よくある質問（FAQ）

Q. GLP-1受容体作動薬で保険適用になるのはどの薬ですか？

肥満症治療で保険適用となるのはウゴービ（セマグルチド）とゼップバウンド（チルゼパチド）です。いずれも、高血圧・脂質異常症・2型糖尿病のいずれかを有し（ゼップバウンドは耐糖能障害＝2型糖尿病、耐糖能異常等）、食事療法・運動療法で効果が不十分で、BMI 27以上かつ肥満に関連する健康障害を2つ以上有する、またはBMI 35以上の場合に限られます。ゼップバウンドはマンジャロと同じ成分ですが別製品として承認されています。オゼンピック・マンジャロ・ビクトーザは2型糖尿病に対してのみ保険適用です。

Q. サクセンダは日本で使えますか？

サクセンダ（リラグルチド3.0mg）は日本では未承認です。一部のクリニックで自由診療として処方されていますが、日本の薬事承認を受けていないため、使用にあたってはリスクを十分に理解する必要があります。

Q. マンジャロとオゼンピックはどちらが効果がありますか？

マンジャロ（チルゼパチド）とオゼンピック（セマグルチド）は作用機序が異なり、単純な比較は困難です。どちらが適しているかは、患者様の体質・合併症・治療目標によって異なりますので、医師とご相談ください。

Q. GLP-1受容体作動薬に飲み薬はありますか？

セマグルチドの経口製剤（リベルサス）が日本で2型糖尿病治療薬として承認されています。ただし、肥満症への適応はなく、ダイエット目的での使用は適応外となります。

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参考文献・出典

• PMDA ウゴービ皮下注 添付文書（2023年3月27日承認／2023年11月22日薬価収載／2024年2月22日発売、2026年6月19日にMASHの効能追加）
• PMDA ゼップバウンド皮下注アテオス 添付文書（2024年12月27日承認／2025年3月19日薬価収載／2025年4月11日発売、2026年5月18日にOSASの効能追加）
• PMDA オゼンピック皮下注 添付文書（2020年6月承認）
• PMDA ビクトーザ皮下注 添付文書（2010年6月承認）
• PMDA マンジャロ皮下注アテオス 添付文書（2022年9月26日承認）

※本記事の情報は2026年9月時点のものです。最新の承認状況・添付文書情報はPMDAの公式サイトでご確認ください。

※本記事は情報提供を目的としたものであり、特定の治療法を推奨するものではありません。治療に関する判断は必ず医師にご相談ください。